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东汉未年在我国诞生了三位杰出的医学家，史称“建安三神医”。其中，董奉隐居庐山，留下了脍炙人口的杏林佳话；张仲景撰写《伤寒杂病论》，理法谨严，被后世誉为“医圣”；而华佗则深入民间，足迹遍于中原大地和江淮平原，在内、外、妇、儿各科的临证诊治中，曾创造了许多医学奇迹，尤其以创麻沸散（临床麻醉药）、行剖腹术闻名于世。后世每以“华佗再世”、“元化重生”称誉医家，足见其影响之深远。
华佗，字元化，出生在东汉未年豫州沛国谯县（今安徽毫县）的一个普通士族家庭，史载华佗约生于108年，卒于208年，享年百岁许。《三国志。华佗传》称：华佗“游学徐土，兼通数经”，并且“晓养性之术，时人以为年且百岁而貌有壮容。又精方药，其疗疾，合汤不过数种，若当灸，不过一两处，每处不过七八壮，病亦应除。若当针，亦不过一两处，病亦行差”。
华氏家族本是一个望族，其后裔中有一支定居于谯县以北十余里处一个风景秀丽的小华庄。至华佗时家族己衰微，但家族中对华佗寄托了很大的期望。从其名、字来看，名“佗”，乃负载之意，“元化”是化育之意。华佗自幼刻苦攻读，习诵《尚书》、《诗经》、《周易》、《礼记》、《春秋》等古籍，逐渐具有了较高的文化素养。
在华佗成长的过程中，除受到中原文化的熏陶外，盛产药材的家乡也给他以不少的影响。谯县出产多种药材，如“毫芍”、“毫菊”，早已闻名天下。再加水陆交通较为发达，所以谯县自古就是一个药材的集散中心。至今在毫县的通衢大街上，中药材货栈比比皆是。幼年的华佗在攻读经史的同时，也留心医药，当地父老传说他曾在泥台店一带读书养性，学医识药。
在封建社会里，读书人大多以出仕做官为荣。而华佗则不然，他选择了一条完全不同的人生道路，终身以医为业，矢志不移。他青少年时期，正值东汉桓帝、灵帝之际，外戚宦官交替专权，朝纲不正，政出私门，卖官鬻爵，贿赂公行。对百姓敲骨吸髓，疯狂榨取，人民陷入了深重的苦难之中，华佗目睹官场之腐败和苍生之苦难，决心弃绝仕途，以医济世。当时朝廷中的一些有识之士，对华佗的品行、学识很为赏识，太尉黄琬要征辟他为官，华佗谢绝了，沛相也荐举华佗为孝廉，对此他也婉言谢绝了。这充分表明了华佗志向的坚定和品德的高尚。
华佗行医，并无师传，主要是精研前代医学典籍，在实践中不断钻研、进取。当时我国医学已取得了一定成就，《黄帝内经》、《黄帝八十一难经》、《神农本草经》等医学典籍相继问世，望、闻、问、切四诊原则和导引、针灸、药物等诊治手段已基本确立和广泛运用；而古代医家，如战国时的扁鹊，西汉的仓公，东汉的涪翁、程高等，所留下的不慕荣利富贵、终生以医济世的动人事迹，所有这些不仅为华佗精研医学提供了可能，而且陶冶了他的情操。
在华佗多年的医疗实践中，他非常善于区分不同病情和脏腑病位，对症施治。一日，有军吏二人，俱身热头痛，症状相同，但华佗的处方，却大不一样，一用发汗药，一用泻下药，二人颇感奇怪，但服药后均告痊愈。原来华伦诊视后，已知一为表证，用发汗法可解；一为里热证，非泻下难于为治。又有督邮顿某，就医后自觉病已痊愈，但华佗经切脉却告诫说：“君疾虽愈，但元气未复，当静养以待完全康复，切忌房事，不然，将有性命之虑。”其时，顿妻闻知夫病已经痊愈，便从百里外赶来看望。当夜，顿某未能慎戒房事，三日后果病发身亡。另一患者徐某，因病卧床，华佗前往探视，徐说：“自昨天请医针刺胃管后，便咳嗽不止，心烦而不得安卧。”华佗诊察后，说：“误矣，针刺未及胃管，误中肝脏，若日后饮食渐少，五日后恐不测。”后果如所言而亡。某郡守患疑难症，百医无效，其子来请华佗，陈述病情，苦求救治。华佗来到病人居室，问讯中言语轻慢，态度狂傲，索酬甚巨，却不予治疗而去，还留书谩骂。郡守原已强忍再三，至此大怒，派人追杀，踪迹全无。愤怒之下，吐黑血数升，沉疴顿愈。原来这是华佗使用的一种心理疗法，利用喜、怒、优、思等情志活动调理机体，以愈其疾。
华佗对民间治疗经验十分重视，常吸取后加以提炼，以治疗一些常见病。当时黄疸病流传较广，他花了三年时间对茵陈蒿的药效作了反复试验，决定用春三月的茵陈蒿嫩叶施治，救治了许多病人。民间因此而流传一首歌谣：“三月茵陈四月蒿，传于后世切记牢，三月茵陈能治病，五月六月当柴烧”。华佗还以温汤热敷，治疗蝎子螫痛，用青苔炼膏，治疗马蜂螫后的肿痛；用蒜亩大酢治虫病；用紫苏治食鱼蟹中毒；用白前治咳嗽；用黄精补虚劳。如此等等，既简便易行，又收效神速。
中年以后，华伦因中原动乱而“游学徐土”。徐州是江淮重地，有郡、国六，下辖六十二个城、邑，人口二百余万，首府为彭城（今江苏徐州）。民间传说他就住在彭城附近的沛国（今江苏沛县）。其实华佗的行医足迹，遍及当时的徐州、豫州、青州、兖州各地。根据他医案中所及地名查考，大抵是以彭城为中心，东起甘陵（今山东临清）、盐读（今江苏盐城），西到朝歌（今河南淇县），南抵广陵（今江苏扬州），西南直至谯县（今安徽毫县），即今江苏、山东、河南、安徽等省广大地区，方圆达数百平方公里。在行医的同时，为了采药他还先后到过朝歌、沛国、丰县（今江苏丰县）、彭城卧牛山、鲁南山区和微山湖。由于行踪地域广阔，又深入民间，华佗成了我国历史上民间传说众多的医家。
就这样，经过数十年的医疗实践，华佗的医术已达到炉火纯青的地步。他熟练地掌握了养生、方药、针灸和手术等治疗手段，精通内、外、妇、儿各科，临证施治，诊断精确，方法简捷，疗效神速，被誉为“神医”。对此，《三国志》、《后汉书》中都有一段内容相仿的评述，说他善于养生（“晓养性之术，时人以为年且百岁而貌有壮容”），用药精当（“又精方药，其疗疾，合汤不过数种，心解分剂，不复称量，煮熟便饮，语其节度，舍去辄愈”），针灸简捷（“若当针，亦不过一、两处，下针言，‘当引某许，若至，语人’，病者言‘已到’，‘应便拔针，病亦行差’”），手术神奇（“刳剖腹背，抽割积聚”、“断肠滴洗”）。所留医案，《三国志》中有十六则，《华佗别传》中五则，其他文献中五则，共二十六则，在先秦和两汉医家中是较多的。从其治疗范围看，内科病有热性病、内脏病、精神病、肥胖病、寄生虫病，属于外、儿、妇科的疾病有外伤、肠痈、肿瘤、骨折、针误、忌乳、死胎、小儿泻痢等等。
正当华佗热心在民间奉献自己的精湛医术时，崛起于中原动乱中的曹操，闻而相召。原来曹操早年得了一种头风病，中年以后，日益严重。每发，心乱目眩，头痛难忍。诸医施治，疗效甚微。华佗应召前来诊视后，在曹操胸椎部的鬲俞穴进针，片刻便脑清目明，疼痛立止。曹操十分高兴。但华佗却如实相告：“您的病，乃脑部痼疾，近期难于根除，须长期攻治，逐步缓解，以求延长寿命。”曹操听后，以为华佗故弄玄虚，因而心中不悦，只是未形于色。他不仅留华佗于府中，还允许他为百姓治病。公元208年，曹操操纵朝政，自任丞相，总揽军政大权，遂要华佗尽弃旁务，长留府中，专做他的侍医。这对以医济世作为终身抱负的华佗来说，要他隔绝百胜，专门侍奉一个权贵，自然是不愿意的。何况，曹操早年为报父仇，讨伐徐州的陶谦，坑杀徐州百姓数万人，尸体壅塞，泗水为之不流，接着又连屠取虑、夏丘诸县，所过“鸡义亦尽，墟邑无复行人”。徐州是华佗后期行医和居住之地，与百姓休戚与共，内心岂不愤慨！因而决心离开曹操，便托故暂回家乡，一去不归。曹操几次发信相召，华佗均以妻病为由而不从。曹操恼羞成怒，遂以验看为名，派出专使，将华佗押解许昌，严刑拷问。面对曹操的淫威，华佗坚贞不屈，矢志不移。曹操益怒，欲杀华佗。虽有谋士一再进谏，说明华佗医术高超，世间少有，天下人命所系重，望能予以宽容，但曹操一意孤行，竟下令在狱中处决。华佗临死，仍不忘济世救民，将已写好的《青囊经》取出，交狱吏说：“此书传世，可活苍生。”狱吏畏罪，不敢受书。华佗悲愤之余，只得将医书投入火中，一焚了之。后来，曹操的头风病几次发作，诸医束手，他仍无一丝悔意，还说，“佗能愈吾疾，然不为吾根治，想以此要挟，吾不杀他，病亦难愈。”直到这年冬天，曹操的爱子曹冲患病，诸医无术救治而死，这时曹操才悔恨地说：“吾悔杀华佗，才使此儿活活病死。”
华佗一生有弟子多人，其中彭城的樊阿、广陵的吴普和西安的李当之，皆闻名于世。为了将医学经验留传于后世，华佗晚年精心于医书的撰写，计有《青囊经》、《枕中灸刺经》等多部著作，可惜不传。
華佗弟子吳普著有《吳普本草》；李當之著有《李當之藥錄》；樊阿喜針灸。這三個弟子均成為有名望的醫家。
華佗在公元2世紀發明麻醉劑——“麻沸散”，是世界醫學史上一個偉大的創舉。他用“麻沸散”做全身麻醉，進行開腹手術。据《后漢書-華佗傳》記載：“若疾發結于內，針藥所不能及者，乃令先以酒服麻沸散，既醉無所覺，因刳破腹背，抽割積聚。若在腸胃，則斷截湔洗，除去疾穢，既可縫合，傅以神膏，四五日創愈，一月間皆平复。”他是世界上第一個用全身麻醉做手術的人，比西方發明麻藥早1600多年。
華佗主張運動以治療疾病。据《三國志》記載，華佗曾對他的弟子吳普說：“人体欲得勞動，但不當使极耳。動搖谷气得消，血脈流通，病不得生，譬猶戶樞之不朽也。是以古之仙者為導引之事，熊經鴟顧，引挽腰体，動諸關節，以求難老。吾有一術，名五禽之戲，一曰虎，二曰鹿，三曰熊，四曰猿，五曰鳥。亦以除疾，并利蹄足，以當導引。”他堅持体操運動是強身之本，認識到運動可以能促進血液循環，加快新陳代謝，并用自己創造的五禽戲治病：“体中不快，起作一禽之戲，沾濡汗出，因上著粉，身体輕松，腹中欲食。”